Средство от климакса анжелик купить

Анжелик в Москве

Зачем бронировать через Ютеку?

Анжелик

Состав

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые, серо-розоватые таблетки, покрытые оболочкой с тиснением «DL» в правильном шестиугольнике на одной стороне.

Фармакодинамика

Препарат Анжелик ® содержит 17β-эстрадиол, химически и биологически идентичный эндогенному эстрадиолу человека, и синтетический прогестаген, дроспиренон.

17β-эстрадиол обеспечивает замещение эстрогенов в женском организме во время и после наступления менопаузы. Добавление дроспиренона обеспечивает контроль над кровотечениями и предотвращает развитие обусловленной эстрогенами гиперплазии эндометрия.

Прогестагенная активность. Дроспиренон оказывает сходные с естественным прогестероном фармакодинамические воздействия.

Прогестагенная активность. Дроспиренон является мощным прогестагеном с центральным ингибирующим действием на гипоталамус-гипофизарно-яичниковую ось. У женщин репродуктивного возраста дроспиренон оказывает контрацептивное действие. При введении дроспиренона в виде монопрепарата овуляция подавляется. Пороговая доза дроспиренона для подавления овуляции составляет 2 мг/сут. Полная трансформация подвергшегося ранее воздействию эстрогенов эндометрия происходит после приема дозы 4–6 мг/сут в течениие 10 дней (40–60 мг на цикл).

Непрерывная ЗГТ препаратом Анжелик ® позволяет избежать регулярных кровотечений отмены, которые наблюдаются при циклической или фазовой ЗГТ. В течение первых месяцев лечения кровотечения и мажущие выделения достаточно часто встречаются, но с течением времени их частота снижается. Во время приема препарата Анжелик ® процент случаев аменореи быстро возрастает до 81% уже на 6-м цикле, затем до 86% — на 12-м цикле и до 91% — на 24-м цикле.

Комбинация действующих веществ препарата Анжелик ® эффективно препятствует развитию вызванной эстрогенами гиперплазии эндометрия. После 12 мес терапии препаратом Анжелик ® у 71–77% женщин отмечалась атрофия эндометрия.

Антиминералокортикоидная активность. Дроспиренон обладает способностью к конкурентному антагонизму с альдостероном. Гипотензивное действие наиболее выражено у женщин с повышенным АД при повышении доз дроспиренона. После 8 нед терапии препаратом Анжелик ® у пациенток с повышенным АД показатели сАД/дАД заметно снизились (снижение на 12 и 9 мм рт.ст. по сравнению с исходными показателями, по сравнению с плацебо — на 3/4 мм рт.ст.; при оценке 24-часовых амбулаторных показателей АД по сравнению с исходными показателями отмечено снижение на 5/3 мм рт.ст.; по сравнению с плацебо — на 3/2 мм рт.ст.). Действие препарата становится заметным через 2 нед, в то время как максимальный эффект достигается в течение 6 нед после начала терапии.

Приведенные средние значения изменений сАД/дАД по сравнению с исходными показателями

Не ожидается соответствующих изменений АД у женщин с нормальным АД. При проведении клинических исследований препарата, содержащего комбинацию эстрадиола с дроспиреноном, средняя масса тела пациенток снижалась в течение 12 мес лечения на 1,1–1,2 кг, тогда как у пациенток, получающих монотерапию эстрадиолом, отмечалось увеличение массы тела на 0,5 кг.

Женщины, которые в рамках клинического исследования получали дроспиренон дополнительно к эстрадиолу, реже отмечали периферические отеки, чем женщины, принимавшие только эстрадиол.

У пациенток со стенокардией через 6 нед терапии препаратом Анжелик ® (содержащим 1 мг эстрадиола и 2 мг дроспиренона) улучшается адаптация коронарного резерва кровотока в ответ на стресс (относительное изменение +14% по сравнению с −15% в группе плацебо).

Антиандрогенная активность. Как и натуральный прогестерон, дроспиренон обладает антиандрогенными свойствами.

Влияние на углеводный обмен. Дроспиренон не обладает ни глюкокортикоидной, ни антиглюкокортикоидной активностью и не оказывает влияния на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность. При применении препарата Анжелик ® толерантность к глюкозе не нарушается.

Угасание функции яичников, сопровождающееся уменьшением выработки эстрогенов и прогестагенов в организме, предопределяет климактерический синдром, характеризующийся вазомоторными и органическими симптомами. Для устранения этих нарушений назначается ЗГТ.

Из всех натуральных эстрогенов эстрадиол является наиболее активным и обладает наибольшей аффинностью (сила связывания) по отношению к эстрогеновым рецепторам. Органы-мишени для эстрогенов включают в себя, в частности, матку, гипоталамус, гипофиз, влагалище, молочные железы, кости (а именно клетки остеокласты).

Среди других эффектов эстрогенов следует отметить снижение концентраций инсулина и глюкозы в крови, местные вазоактивные эффекты, опосредованные рецепторами, а также независимое от рецепторов влияние на гладкомышечные клетки сосудов. Рецепторы эстрогенов были выявлены в сердце и коронарных артериях.

Пероральный прием натуральных эстрогенов имеет преимущества в случаях гиперхолестеринемии благодаря более благоприятному влиянию на метаболизм липидов в печени.

После одного года терапии препаратом, содержащим эстрадиол и дроспиренон, средние показатели изменений концентрации Хс-ЛПВП были незначительными. При приеме препарата, содержащего в дополнение к эстрадиолу 2 мг дроспиренона, концентрация Хc-ЛПВП снижалась на 1,6%, а концентрация Хc-ЛПНП в плазме снижалась в среднем на 14% по сравнению со снижением на 9% после одного года монотерапии 1 мг эстрадиола.

Читать еще:  От каких препаратов при климаксе не поправляются

Комбинированные препараты с дроспиреноном, вероятно, ослабляют рост концентрации ТГ, обусловленный монотерапией 1 мг эстрадиола. После одного года лечения 1 мг эстрадиола концентрации ТГ у пациенток в среднем превышали исходный уровень приблизительно на 18% по сравнению со средним увеличением на 5% при применении комбинации с 2 мг дроспиренона.

Терапия препаратом Анжелик ® в течение 2 лет приводила к увеличению МПКТ приблизительно на 3–5%, в то время как при приеме плацебо МПКТ снижалась примерно на 0,5%. Была обнаружена значительная статистическая разница между показателями МПКТ в костях таза у пациенток в группах активного лечения (с остеопенией и без остеопении), по сравнению с плацебо. Также отмечалось увеличение МПКТ во всем теле и в поясничном отделе позвоночника у пациенток из группы активного лечения.

Продолжительная ЗГТ снижает риск переломов периферических костей у женщин в постменопаузе без остеопороза.

ЗГТ также положительно влияет на содержание коллагена в коже, плотность кожи и может задержать процесс образования морщин.

Монотерапия эстрогенами обладает дозозависимым стимулирующим действием на митозы и пролиферацию эндометрия и, таким образом, повышает частоту развития гиперплазии эндометрия. Во избежание развития гиперплазии эндометрия необходима комбинация эстрогена с любыми прогестагенами.

Препарат Анжелик ® положительно влияет на состояние здоровья и качество жизни. По данным опросника по женскому здоровью, благоприятное воздействие препарата Анжелик ® значительно превысило эффект по сравнению с монотерапией эстрадиолом (абсолютный показатель). Этот высокий показатель объясняется главным образом улучшением соматических симптомов, уменьшением выраженности ощущения беспокойства/страхов, а также когнитивных нарушений.

Наблюдательные исследования и исследование конъюгированных конских эстрогенов (ККЭ) вместе с медроксипрогестерона ацетатом (МПА), проведенное WHI (Women’s Health Initiative — Инициатива во имя здоровья женщин), свидетельствуют о снижении заболеваемости раком толстой кишки у женщин в постменопаузе, принимающих ЗГТ. В исследовании WHI при монотерапии эстрогенами с использованием ККЭ снижения данного риска не наблюдалось. Неизвестно, распространяются ли полученные данные также и на другие препараты для ЗГТ.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. Как указано в приведенной ниже таблице, Cmax вещества в плазме крови достигаются приблизительно через 1 ч после одно- и многократного приема препарата Анжелик ® . Фармакокинетические характеристики дроспиренона зависят от полученной дозы в пределах 0,25–4 мг. Биодоступность составляет 76–85% и не зависит от приема пищи (при сравнении с приемом на голодный желудок).

Распределение. После приема внутрь концентрация дроспиренона в плазме крови снижается на протяжении двух фаз со средним конечным T1/2 продолжительностью около 35–39 ч. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином, не связывается с ГСПГ и глобулином, связывающим кортикоиды (ГСК). В виде свободного гормона в плазме крови присутствуют только 3–5% общей концентрации дроспиренона. Средний кажущийся Vd дроспиренона составляет 3,7–4,2 л/кг.

Метаболизм. После приема внутрь дроспиренон в значительной мере метаболизируется. Основными метаболитами в плазме являются кислотная форма дроспиренона, получаемая вследствие раскрытия лактонного кольца, а также 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат, образующийся в процессе восстановления и сульфатирования. Дроспиренон подвержен оксидативному метаболизму в присутствии изофермента CYP3A4.

Элиминация. Полный клиренс дроспиренона из сыворотки составляет 1,2–1,5 мл/мин/кг. Лишь очень незначительные количества дроспиренона выводятся в неизменном виде. Метаболиты дроспиренона выводятся почками и через кишечник в соотношении 1,4:1,2. T1/2 метаболитов почками и через кишечник составляет около 40 ч.

Css. Максимальные Css дроспиренона в плазме крови, достигающиеся в ходе многократного ежедневного приема препарата Анжелик ® , указаны в представленной выше таблице 2. Css достигается примерно через 10 дней ежедневного приема препарата Анжелик ® . Вследствие длительного T1/2 дроспиренона Css в 2–3 раза превышает концентрацию после однократного приема.

Абсорбция. После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и первого прохождения через печень эстрадиол в значительной степени метаболизируется, что сокращает абсолютную биодоступность эстрогена после перорального приема приблизительно до 5% полученной дозы. Cmax (около 16 или 22 пг/мл) достигалась через 2–8 ч после однократного перорального приема 0,5 или 1 мг эстрадиола соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола (по сравнению с приемом на голодный желудок).

Распределение. При приеме внутрь препарата Анжелик ® наблюдается постепенное изменение концентрации эстрадиола в плазме крови в течение 24 ч. Из-за циркуляции эстрогенсульфатов и глюкуронидов в широком диапазоне с одной стороны и кишечно-печеночной рециркуляции с другой, T1/2 эстрадиола представляет собой сложный параметр, который зависит от всех этих процессов и составляет 13–20 ч после приема внутрь. Эстрадиол связывается неспецифически с альбумином и специфически с ГСПГ. Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1–2%, а фракция вещества, связанного ГСПГ, находится в пределах 40–45%. После приема внутрь эстрадиол индуцирует образование ГСПГ, который влияет на распределение сывороточных белков, вызывая увеличение ГСПГ-связанной фракции и уменьшение альбуминсвязанной и несвязанной фракции, указывая на нелинейность фармакокинетики эстрадиола после приема препарата Анжелик ® . Кажущийся Vd эстрадиола после однократного в/в введения составляет около 1 л/кг.

Читать еще:  После менопаузы может быть рак яичников

Метаболизм. Эстрадиол быстро метаболизируется, при этом кроме эстрона и эстрона сульфата образуется большое количество других метаболитов и конъюгатов. В качестве фармакологически активных метаболитов эстрадиола известны эстрон и эстриол. В значительных концентрациях в плазме крови определялся только эстрон. Содержание эстрона в плазме приблизительно в 6 раз превышает концентрацию эстрадиола. Концентрации конъюгатов эстрона в плазме крови приблизительно в 26 раз выше, чем соответствующие концентрации свободного эстрона.

Элиминация. Клиренс эстрадиола из сыворотки — около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся почками и через кишечник с T1/2, равным приблизительно 24 ч.

Css. При ежедневном применении внутрь препарата Анжелик ® Css эстрадиола достигается через 5 дней. Концентрация эстрадиола в плазме увеличивается приблизительно в 2 раза. При 24-часовом интервале дозирования средние Css эстрадиола в плазме колеблются в пределах 20–43 пг/мл после приема препарата, содержащего 1 мг эстрадиола.

Нарушения функции печени. Фармакокинетика однократного перорального приема 3 мг дроспиренона в сочетании с 1 мг эстрадиола оценивалась у 10 пациенток женского пола с умеренным нарушением функции печени (класс B по классификации Чайлд-Пью) и у 10 здоровых участниц, отобранных по возрасту, массе тела и курению в анамнезе. Средние профили концентрация-время в плазме для дроспиренона были сопоставимы между обеими группами женщин в фазу абсорбции/распределения со схожими показателями Cmax и Tmax, что позволяет сделать вывод о том, что нарушения функции печени не влияют на степень абсорбции. Средний T1/2 в конечной фазе был дольше примерно в 1,8 раза, а системное воздействие увеличилось в 2 раза, что соответствует примерно 50% снижению кажущегося перорального клиренса (Cl/f) у добровольцев с умеренной степенью тяжести нарушения функции печени по сравнению с участниками с нормальной функцией печени. Наблюдаемое снижение клиренса дроспиренона у добровольцев с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести по сравнению с добровольцами с нормальной функцией печени не обусловило существенной разницы в концентрациях калия в плазме между двумя группами добровольцев. Даже при наличии сахарного диабета в анамнезе и сопутствующей терапии спиронолактоном (два фактора, обуславливающие предрасположенность пациенток к развитию гиперкалиемии) увеличение сывороточных концентраций калия свыше верхнего предела допустимых показателей не наблюдалось. На основании этого можно сделать вывод, что дроспиренон хорошо переносится пациентками с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести (класс B по классификации Чайлд-Пью).

Почечная недостаточность. Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику дроспиренона (3 мг ежедневного приема в течение 14 дней) оценивалось у пациенток с нормальной функцией почек и нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести. По достижении Css концентрации дроспиренона в плазме в группе пациенток с легким нарушением функции почек (Cl креатинина — 50–80 мл/мин) были сопоставимы с таковыми в группе пациенток с нормальной функцией почек (Cl креатинина — >80 мл/мин). Концентрации дроспиренона в плазме в среднем были на 37% выше в группе участников с умеренной степенью тяжести нарушения функции почек (Cl креатинина — 30–50 мл/мин) по сравнению с участниками с нормальной функцией почек. Результаты линейно-регрессионного анализа показателей AUC0–24 дроспиренона в отношении Cl креатинина выявили 3,5% повышение на фоне снижения Cl креатинина на 10 мл/мин. Небольшое повышение не считается клинически значимым.

Этническая принадлежность. Влияние фактора этнической принадлежности на фармакокинетику дроспиренона (1–6 мг) и этинилэстрадиола (0,02 мг) оценивалось у молодых и здоровых пациенток из Европы и Японии после однократного и многократного ежедневного перорального применения. По результатам оценки, был сделан вывод о том, что этнические различия между жительницами Европы и Японии не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику дроспиренона и этинилэстрадиола.

Анжелик

Анжелик 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Анжелик

Анжелик микро 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Анжелик микро

Аналоги по действующему веществу

Анжелик микро 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Анжелик микро

Аналоги из категории Гормональные препараты

Кеналог 4мг 50 шт. таблетки

КРКА д.д., Ново место (Словения) Препарат: Кеналог

Читать еще:  При климаксе выделение белые есть

Андрокур 100мг 60 шт. таблетки

Байер Фарма АГ (Франция) Препарат: Андрокур

Андрокур депо 100мг/мл 3мл 3 шт. раствор для внутримышечного введения масляный

Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Андрокур депо

Преднизолон 30мг/мл 1мл 3 шт. раствор для инъекций

Гонал-ф 300ме 22мкг/0,5мл 1 шт. раствор для подкожного введения шприц-ручка

Мерк Сероно С.А. (Италия) Препарат: Гонал-ф

Аналоги из категории 88275

Кеналог 40мг 1мл 5 шт. суспензия для инъекций

Бристол-Майерс Сквибб Ком (Польша) Препарат: Кеналог

Андрокур 10мг 15 шт. таблетки

Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Андрокур

Преднизолон 5мг 100 шт. таблетки

Гедеон Рихтер (Румыния) Препарат: Преднизолон

Гонал-ф 450ме 33мкг/0,75мл 1 шт. раствор для подкожного введения шприц-ручка

Мерк Сероно С.А. (Италия) Препарат: Гонал-ф

Генотропин 16ме (5,3мг) 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения vetter pharma-fertigung

АНЖЕЛИК

Фармакокинетика

После приёма внутрь эстрадиол быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и первого прохождения через печень эстрадиол в значительной степени подвергается метаболизации, например, в эстрон, эстриол и эстрона сульфат. После перорального приема биодоступность эстрадиола около 5%. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола.
Распределение
Максимальная концентрация эстрадиола в сыворотке, составляющая приблизительно 22 пг/мл, обычно достигается через 6-8 часов после приема таблетки. Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСП 11). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-12%, а фракция вещества, связанного ГСПГ, находится в пределах 40—45%. Кажущийся объем распределения эстрадиола после однократного внутривенного введения составляет около 1 л/кг.
Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, а также частично и в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях. Эти процессы сопровождаются образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, все из которых обладают существенно меньшей эстрогенной активностью или вообще не имеют эстрогенной активности.
Клиренс эстрадиола из сыворотки — около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся с почками и через кишечник с периодом полувыведения, равным
приблизительно 24 ч.
Равновесная концентрация
Концентрация эстрадиола в сыворотке крови после многократного введения примерно в два раза выше, чем после введения единичной дозы. В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке крови находится в пределах от 20 пг/мл (минимальный уровень) до 43 пг/мл
(максимальный уровень). После прекращения приема Анжелик® уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение приблизительно пяти суток.
После приёма внутрь в широком диапазоне доз дроспиренон быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность после перорального приема составляет 76-85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.
Максимальная концентрация дроспиренона в сыворотке, составляющая около 22 нг/мл,
достигается приблизительно через 1 час после однократного и многократного приема 2 мг дроспиренона. После этого наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в сыворотке с конечным периодом полувыведения около 35-39 часов.
Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС) и кортикоид-связывающим глобулином (КСГ). Около 3-5% от общей концентрации дроспиренона в сыворотке не связано с белком.
Основными метаболитами в сыворотке человека являются кислая форма дроспиренона и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат. Оба метаболита образуются без участия системы цитохрома Р450.
Клиренс дроспиренона из сыворотки составляет 1,2-1,5 мл/мин/кг. Некоторая часть полученной дозы выводится в неизменном виде. Большая часть дозы выводится почками и через кишечник в виде метаболитов в соотношении 1,2:1,4, с периодом полувыведения около 40 часов.
Равновесная концентрация
Равновесная концентрация достигается примерно через 10 дней ежедневного приёма препарата Анжелик. Вследствие длительного периода полувыведения дроспиренона равновесная концентрация в 2-3 раза превышает концентрацию после однократного приёма.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Анжелик являются: заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при климактерических расстройствах в постменопаузе; профилактика постменопаузального остеопороза.

Способ применения

Пациентки, которые переходят на Анжелик с комбинированного препарата для циклического режима ЗГТ, должны начинать прием после окончания кровотечения отмены.
Каждая упаковка рассчитана на 28-дневный приём.
Ежедневно следует принимать по одной таблетке. После окончания приема 28 таблеток из текущей упаковки, на следующий день начинают новую упаковку Анжелик (непрерывная ЗГТ), принимая первую таблетку в тот же день недели, что и первую таблетку из предыдущей упаковки.
Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако, если она начала принимать таблетки в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше. Забытую таблетку необходимо выпить как можно скорее. Если же после обычного времени приема прошло более 24 часов, дополнительную таблетку принимать не следует. При пропуске нескольких таблеток возможно развитие вагинального кровотечения.

Источники:

http://uteka.ru/lekarstvennye-sredstva/zhenskoe-zdorove/anzhelik/
http://www.asna.ru/product/anzhelik/
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/anjelik.html

Ссылка на основную публикацию
Статьи на тему:

Adblock
detector